Leuprorelin asetat adalah analog gonadotropin-releasing hormone (GnRH) sintetik yang berperan penting dalam terapi endokrin modern dan pengobatan kanker. Ini menghambat sekresi hormon seks dengan mengatur fungsi sumbu hipotalamus-hipofisis-gonad (sumbu HPG).
Mekanisme Farmakologis
Dalam kondisi fisiologis normal, GnRH disekresi oleh hipotalamus secara berdenyut, merangsang kelenjar pituitari untuk melepaskan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH), sehingga mengatur sekresi estrogen atau androgen oleh gonad.
Leuprorelin asetat menunjukkan karakteristik "aktivasi diikuti oleh penghambatan":
Fase stimulasi awal: Pada tahap awal penggunaan, untuk sementara meningkatkan sekresi LH dan FSH, yang menyebabkan peningkatan kadar hormon seks (dikenal sebagai "efek suar").
Fase penggunaan berkelanjutan: Karena stimulasi terus menerus pada reseptor GnRH, reseptor mengalami desensitisasi dan penurunan regulasi, yang pada akhirnya menghambat sekresi LH dan FSH.
Efek akhir: Secara signifikan mengurangi kadar estrogen atau testosteron dalam tubuh, mencapai efek "kebiri kimia".
